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2023

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含氟醫藥及中間體(tǐ)的發展現狀

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氟化學物在醫藥領(lǐng)域的應用日益廣泛,含氟醫藥具有高效、低毒、易(yì)代謝等特點,雖(suī)然價格較高,但因其用量少、性能優而(ér)得到彌補(bǔ)。在(zài)抗感染藥物的開發中(zhōng),我國常見(jiàn)的有喹諾酮類抗感染藥物,如(rú)諾氟(fú)沙星、環丙沙星等。

受到含氟醫藥發展的推動,我國含氟醫(yī)藥中間體(tǐ)的產量較大,出(chū)口比例較多。目前,國內外含氟藥物已達數百(bǎi)種,許多藥物成(chéng)為(wéi)合成藥(yào)物中非常重要的品(pǐn)種,如氟喹諾酮類抗菌(jun1)素、抗抑鬱藥物氟西汀、抗真(zhēn)菌(jun1)藥物氟(fú)康唑(zuò)等。隨(suí)著多個含氟重(chóng)磅藥(yào)物專利過期,相關含氟中間(jiān)體市場需(xū)求量將會增加,尤(yóu)其在治療糖尿病、抗感染、抗病毒、手術用麻醉劑等領域將會有很大的需求(qiú)。

含氟(fú)醫藥中(zhōng)間體主要包括芳香族氟化物和脂肪族氟化物,其中又以(yǐ)芳香族氟化物為主。這些含氟中(zhōng)間體也可以用於(yú)製備含(hán)氟農藥、含氟染料等,具備工業化規模生產的(de)品種已超過一百種。目前具有良好市(shì)場前景的含氟芳香族醫藥中(zhōng)間(jiān)體(tǐ)包(bāo)括用於合成抗感染喹諾酮類藥環(huán)丙沙星(xīng)、氟氧沙星、氟呱酸等的2,4-二氯氟苯;用於合成消炎抗風濕類藥硫茚酸、醛糖還原酶製劑(jì)索比尼爾的對氟苯酚;用(yòng)於合成心腦血管類藥有氟伐他汀鈉的對(duì)氟苯甲酰氯;用(yòng)於合成消炎藥布洛芬的4-溴(xiù)-2-氟(fú)苯胺;用於合成醫(yī)用驅蟲劑氟苯咪唑的4-氯-4-氟苯甲酮;另外,脂肪族氟化物氟溴甲烷是頭孢類藥(yào)頭孢氟銨的重要中(zhōng)間體。上述氟醫藥中間體在國際市場上仍有著很強的競(jìng)爭力(lì)。為了降低成本,國際上把中間體市場轉移到亞洲。其中2,4-二氯氟苯、3-氯-4-氟苯胺和三氟甲苯的國內外市場前景相當樂觀,生產規模也較大(dà)。如作為(wéi)環丙氟呱酸原料的2,4-二氯氟苯,國內需求量達2000~3000t,美國、日本、德國、意大利均需進口;喹諾酮類藥(yào)物重要中間體3-氯-4-氟苯(běn)胺同樣有很大缺口。

目前脂肪族含氟醫藥中間體的市場需求劇增,例如三氟(fú)乙酸乙酯廣泛用於製造各(gè)類藥物中間體,包括治療(liáo)糖尿病用藥“西他列汀”,治療抗艾滋病的特效(xiào)藥“依非韋倫”、心腦血管疾病特效藥“賴諾普利”、治療禿發有效藥物(wù)“非那雄胺”,解熱鎮痛藥“塞(sāi)來昔布”,以及新冠藥物Paxlovid主成分奈瑪特韋的原料。截(jié)止(zhǐ)2022年(nián)初,國內三氟乙(yǐ)酸乙酯產能大約(yuē)有10000噸,預計到2023年底,新建項目產能釋放後,國內三氟乙酸乙酯產能將達到30000 噸。

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